亮丙瑞林

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1992年在日本上市。

【别名】抑那通，利普安，亮脯瑞林，Enantone，Lucrin，Leupron。

【药理】为高活性的LH－RH衍生物，第一次给药即可产生垂体－性腺兴奋作用，而后抑制垂体生成和释放促性腺激素，进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成。

【用途及用法】用于前列腺癌及子宫内膜异位症。

前列腺癌，sc，通常成人3．75mg，4周给药1次。子宫内膜异位症，sc或im，于月经周期5日内开始，1mg(0．2ml)，qd。

【不良反应】常见的不良反应有LDH、GOT、GPT、r-GTP、AL-P上升、发热、热感、颜面潮红、出汗、性欲减退、阳痿、女性化乳房、睾丸萎缩、会阴部不适感、骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛、尿潴留、尿频等排尿障碍，血尿、心电图异常、心胸比例增大以及恶心、呕吐、食欲不振等。其他亦见皮疹、瘙痒、浮肿、胸部压迫感、发冷、疲倦感，体重增加、知觉异常、听力衰退、耳鸣、皮肤炎、头部多毛。甘油三酯上升、尿酸上升、BUN上升等。注射部位疼痛、硬结、发红。

【制剂】抑那通，微囊注射剂，3．75mg；注射液，5mg／1ml。天津武田制药。

【临床评价】国外报道，114例前列腺癌患者，给本品3．75mg，每4周1次，3次给药，总有效率为71．1%。29例本品单独治疗，4周1次，5～56次皮下给药总有效率为89．7%，3年生存率为82．4%。

【注意事项】首次用药有时出现暂时性骨疼痛，应对症治疗。有可能出现尿潴留或脊髓压迫等症状，除应慎重用药外，还应在用药开始后的1个月内，进行周密观察并采取适当的处理。对本品有过敏史者禁用。只供皮下注射，并要不断更换注射部位，不得静脉注射。