司莫司汀

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【制剂规格】：

胶囊剂：40mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

作用与卡莫司汀、洛莫司汀相似，但对肺癌、恶性黑色素瘤疗效优于后两者，而毒性较低。治疗指数为这两药的2～4倍。为细胞周期非特异性药，对M期和G₁／S期的细胞有较大的杀伤力。

【药动学】：

在进入体内后很可能在胃内迅速水解成为近似洛莫司汀的环己基而起作用。以肝、肾、胃、肺、肠中分布浓度较高，主要经尿排泄，部分从粪便和呼吸排泄。T_1／2为1～8d。

【适应症】：

单用对黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌有较好的疗效；与氟尿嘧啶合用，对直肠癌、胃癌和肝癌均有效。

【用法、用量】：

口服：每次100～130mg／m²，每隔6～8周1次，1个疗程2～3次；也可以36mg／m²(0．8mg／kg)，每周1次，6周为1个疗程。合用其他药物可以30mg／m²(0．6mg／kg)，每周1次，连给6周。

【不良反应】：

可见迟发性骨髓抑制，白细胞减少低谷出现在5～6周，持续6～10d，血小板减少低谷出现在服药后4周左右。常见恶心、呕吐等胃肠道反应，最早在口服后45min出现，迟者到6h出现，通常在次日消失。有轻度口腔炎、脱发、肝或肾损伤等。

【注意事项】：

防潮，在25℃以下保存，长期保存者最好置于8℃以下。服药期间定期检查血象。消化道反应可在服药前肌注或口服甲氧氯普胺，或在睡前服，可减轻反应。