抗组胺H1受体药

---

抗变态反应药是一类防治由过敏源引起过敏反应的药物。传统的抗变态反应药有抗组胺药、过敏反应介质阻释药、糖皮质激素、钙剂等。选择性组胺H₁受体阻断剂种类最多，应用最为普遍，但其对中枢神经的镇静作用及抗胆碱作用严重限制了它们的应用。因而开发了高选择性、无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用分离的第二代非镇静抗组胺药。但氮斯汀、阿伐斯汀、氯雷他定等仍有中枢抑制作用。特别自1986年来，发现部分第二代抗组胺药如特非那定、阿司咪唑(息斯敏)、氯雷他定、西替利嗪引起严重心律失常〔如QTC延长及尖端扭转型(TdP)室性心动过速〕造成死亡病例，引起人们严重关注。对T-c几无影响的非索那定、地洛他定以及除阻断H₁受体外尚对其他过敏介质及炎症反应有抑制作用的新型抗变态反应药正陆续上市。