替加氟

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【制剂规格】：

片剂：50mg，100mg；注射剂：200mg。

【药理作用】：

为氟尿嘧啶的衍生物，在体内转化为氟尿嘧啶而起作用，故作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质的合成。其毒性只有氟尿嘧啶的1／7～1／4，化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。

【药动学】：

口服吸收良好，T_max为2～3h。给药后2h对DNA、RNA和蛋白质的合成的抑制作用达最高峰，持续时间较长，可达12～20h。静注后，均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中浓度较高，能透过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24h内23%由尿中以原形排出，55%由呼吸道以CO₂形式排出。T_1／2为5h。

【适应症】：

主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌、乳腺癌和肝癌。

【用法、用量】：

口服：10～20mg／kg，分3～4次，餐后服，总量0．3～0．6g／kg，为1个疗程。静滴：每日15～20mg／kg，每日1次，溶于5%葡萄糖溶液100～250ml中，亦可采用60～120mg／kg，每周2次。

【不良反应】：

与氟尿嘧啶相似，但较轻微，而神经毒性大于前者，常见精神状态改变、头痛、眩晕和小脑共济失调。

【药物相互作用】：

不宜与维生素B₆同服，餐后服可减轻对胃肠道刺激。

【注意事项】：

须密闭、避光、阴凉处保存。