替尼泊苷

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【别名】：鬼臼甲叉苷，鬼臼噻吩苷，卫萌

【制剂规格】：

注射剂：50mg。

【药理作用】：

本品为半合成鬼臼脂素衍生物，属细胞周期特异性药，主要抑制DNA合成和有丝分裂。本品能抑制S期细胞的胸腺嘧啶核苷合成，此外，它能有效地抑制线粒体的呼吸作用，还能与DNA拓扑异构酶Ⅱ作用，从而引起DNA交联和双链断裂。

本品在胃肠道吸收不稳定，以67mg／m²静脉注射30min后，C_max均值为14．3μg／L，血浓度的降低呈三相，肾功能正常的成人T1／2均值为21．2h，儿童T_1／2均值为9．6h。本品的血浆蛋白结合率高达99%，主要代谢产物为其羟基酸、苦味酸内酯衍生物及其活性产物糖苷基。当排出本品达输入总量的82．7%时，其尿中占39．5%，粪便中占43．1%。约不到1%的本品可通过血脑屏障。<适应证>=用于恶性淋巴瘤、Hodgkin(霍奇金)病、急性白血病、颅内恶性肿瘤(胶质母细胞瘤、室管膜瘤、星形细胞瘤)、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其他实体瘤。

【用法、用量】：

静脉滴注：成人100～130mg／(m²·d)，连用2～3d，间歇3～5周。与其他药物合用时应适当减量。

【药物相互作用】：

本品与洛莫司汀能起协同作用，与长春新碱合用可致严重神经病变。苯妥英钠可增加本品代谢。

【不良反应】：

本品的剂量限制性毒性是骨髓抑制，主要表现为血小板减少和白细胞下降。其他还有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口炎等胃肠道反应及脱发、头痛、静脉炎等。偶见转氨酶升高及发热、支气管痉挛、皮肤潮红和荨麻疹等。本品输注于静脉外可发生组织坏死或血栓栓塞性静脉炎。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱与肝、肾功能异常者慎用。本品静脉滴注时间不宜少于30～60min，以免引起血压下降。本品不可加在百特软袋中使用。