替尼泊苷

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【制剂规格】：

注射剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

为半合成表鬼臼毒的衍生物，作用机制与依托泊苷相似，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏，细胞不能通过S期，停于晚S期或早G₂期。

【药动学】：

进入体内后几乎全部与蛋白质结合，血浆消除呈三室模型，大部分由胆汁以葡萄糖醛酸或硫酸盐形式排出，只有不到10%以原形由尿中排出。本品可透过血脑屏障。T_1／2为7～12h。

【适应症】：

用于恶性淋巴瘤、小细胞肺癌、急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、神经母细胞瘤等。

【用法、用量】：

静滴：诱导缓解，每日30mg／m²，用药5d，间隔l0～21d重新给药4～5次；维持用药，60mg／m²，每周1次，可持续2～3个月；联合化疗：每日50～100mg／m²，溶于5%葡萄糖溶液250 ml或生理盐水中静滴至少45～6()miin。

【不良反应】：

可见白细胞及血小板减少。有恶心、呕吐、口炎、腹泻、严重的黏膜炎等胃肠道反应。有可逆性脱发、静滴过快引起的直立性低血压及变态反应。静滴时药液外渗可致皮肤坏死。

【药物相互作用】：

与洛英司汀、甲环巴亚硝脲、博来霉素合用可加重骨髓毒性。

【注意事项】：

血中粒细胞低于2×10⁹／L或血小板低于100×10⁹／L者禁用。大剂量用药时可增加继发性急性粒细胞性白血病发生的危险。在每次治疗之前应仔细检测血象。严重肝功能不全或进行性细菌感染时应谨慎用药。其余可参阅依托泊苷。