氟达拉滨

---

1991年美国首次上市。

【别名】氟阿糖腺苷，2－氟阿糖腺苷酸，福达华，Fludara，FDB。

【药理】结构类似阿糖胞苷，在脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用下成三磷酸化合物，而抑制DNA聚合酶的活性，从而阻止DNA合成；还可掺入DNA，干扰DNA功能，作用较Ara-C强。

静脉注射后，血中药物以三室模型进行衰减，T_1／2β为1～2h，T_1／2γ为9～10h。口服磷酸氟达拉滨，对非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病，单一剂量用药时的C_max、AUC在0～24h呈剂量依赖性，与静脉用药剂量调整方案结果类似。F为55%，个体间差异小。达到T_max是非剂量依赖性的。口服40mg／(m²·d)产生的整体浓度与静脉用药25mg／(m²·d)是相同的。

【用途及用法】主要用于治疗慢性淋巴细胞性白血病及非霍奇金淋巴瘤。

20～30mg／(m²·d)，iv，连用5d，28d为一周期，至少使用3个周期。

po，40mg／(m²·d)，连用5d，每隔4周重复1个疗程，连续6～8个周期。

【不良反应】主要毒性是骨髓抑制和神经毒性。其血液系统毒性包括粒细胞减少(53．8%)、血小板减少(25．6%)、贫血(24．4%)。神经毒性为剂量限制性，即使较低剂量也有20%出现，且不可逆。口服组胃肠道反应比静脉用药组常见，但都属于轻、中度。

【制剂】磷酸氟达拉滨，胶囊剂，10mg。福达华，注射剂，含磷酸氟达拉滨50mg，先灵(南京)药业。

【临床评价】据报道作为慢性淋巴细胞性白血病的补救性治疗，氟达拉滨有效率为45%～65%，在初治患者中达80%，但完全缓解比较少见，常可检测到残留病灶。研究显示氟达拉滨和CTX联合用药效果较好。

【注意事项】氟达拉滨和CTX联用时，由于两药均有明显的骨髓抑制作用，应减量至单药用量的2／3。