沙美特罗

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【别名】：施立稳

【制剂规格】：

气雾剂：每揿25μg。

【药理作用】：

由选择性β₂受体激动剂沙丁胺醇衍生而得，具有沙丁胺醇的基本结构，即活性头部结构，而延长的侧链上连接一个苯环组成尾部。沙美特罗选择性作用于β₂肾上腺素受体，扩张支气管平滑肌，控制哮喘发作，具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。结构中长而无极性的侧链不影响其β₂受体激动剂活性，但可以紧贴细胞膜与β₂受体外位点结合，使分子的柔性头部自由地与受体的活性位点相互作用，激动兴奋β₂受体。由于沙美特罗尾部结构与受体外位点结合，使之不易脱离细胞膜受体，从而作用强而持久(12h)。

【适应症】：

可逆性呼吸道阻塞性疾病如支气管哮喘、慢性支气管炎。

【用法、用量】：

气雾吸入：成人，每次50μg，每日2次；严重病例，每次100μg。

【不良反应】：

低血钾、支气管痉挛、震颤、心悸等。

【注意事项】：

妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女和使用心脏选择性β受体阻滞剂者慎用。