洛哌丁胺

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【制剂规格】：

胶囊：2mg。

【药理作用】：

作用于肠壁的阿片受体，可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体结合，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠蠕动，延长肠内容物的通过时间，还可增强肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。

【药动学】：

口服易被肠壁吸收，口服胶囊T_max为4～5h。几乎全部进入肝脏代谢，几乎不进入全身血液循环，原形药物血药浓度很低。作用维持24h以上。大部分经粪便排出，T_1／2为7～15h，蛋白结合率为97%。

【适应症】：

各种急、慢性腹泻。尤适用于其他止泻药效果不显着的慢性功能性腹泻。

【用法、用量】：

口服：每次0．1～0．12mg／kg，每次2～3次。大便正常后逐渐减量。

【不良反应】：

有口干、眩晕、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、便秘、皮疹等，偶见排尿增加。可有成瘾性。

【注意事项】：

不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。抗生素引起的菌群失调所致的腹泻、肠梗阻、胃肠胀气的患者以及溃疡性结肠炎急性期、肝功能障碍患者及1岁以下儿童禁用。