盐酸美沙酮

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【制剂规格】：

片剂：2．5mg，10mg。注射剂：5mg。

【药理作用】：

系阿片受体激动剂。镇痛作用与吗啡相似或稍强。镇静及平滑肌兴奋作用轻微，起效慢，作用时间较长。

【药动学】：

起效慢，作用时效长，不作静注，口服后5～30min起效，血浆蛋白结合率87．3%，反复给药可产生蓄积作用。T_1／2为7．6h。

【适应症】：

用于慢性疼痛，也可作为阿片、吗啡、海洛因成瘾者的戒断药。

【用法、用量】：

口服：每日0．3～0．4mg／kg，分2～3次。皮下或肌注：每日0．3～0．4mg／kg，分2～3次。

【不良反应】：

有恶心、呕吐、出汗、头痛、眩晕、嗜睡等。久用可成瘾。

【药物相互作用】：

苯妥英钠和利福平可促进本品代谢。与赛庚啶、甲基麦角酰胺合用可减弱本品作用。与异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化可减少本品排泄。尿液酸化剂能加快本品排泄。与抗高血压药合用，可致血压过快下降。与颠茄制剂合用时可发生严重便秘。

【注意事项】：

呼吸抑制者、婴幼儿忌用，哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、肺源性心脏病患者慎用。长期应用时给药间距应延长。注射液不可与碱性药物、氧化剂混合使用。在单胺氧化酶抑制剂停用2～3周才可使用本品。中毒时可静注纳洛酮。