硫酸胍乙啶

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【制剂规格】：

片剂：10mg，25mg。

【药理作用】：

系肾上腺素能神经阻滞剂。作用与利舍平相似。抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放，并耗竭其贮存。

【药动学】：

口服吸收不规则，吸收率3%～30%，T_max为3h。8h后起效，最大作用7～14d到达，停药后可持续1～3周。肝内代谢，经肾排出。T_1／2为5～10d。

【适应症】：

主要用于中期和后期高血压及其他药物治疗未见效的重度或顽固性高血压。

【用法、用量】：

口服：每日0．2mg／kg，以后每周递增0．2mg／kg，直至血压控制，有效量为每日1～1．6mg／kg。

【不良反应】：

可有直立性低血压和运动性低血压。尚有头痛、眩晕、乏力、心动过缓、呼吸困难、水肿、血尿素氮增加、恶心、呕吐、腹泻、鼻塞、皮疹等。

【药物相互作用】：

利尿药、巴比妥类安眠药、乙醇和左旋多巴等会加强本品的降压作用；三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类及口服避孕药等可降低本品疗效；与洋地黄苷类药物合用可产生心动过缓。

【注意事项】：

支气管哮喘、嗜铬细胞瘤或溃疡病患者禁用。脑血管或冠状动脉供血不足，肝、肾功能不全，心动过缓者慎用。对顽固性高血压现多倾向于以卡托普利、米诺地尔替代本品。不宜与乙醇、单胺氧化酶抑制剂、利舍平、普萘洛尔合用。