福莫司汀

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1990年法国首次上市。

【别名】福泰氮芥，福提氮芥，武活龙，Muphoran，FTM。

【药理】为亚硝脲类抗肿瘤药。其作用机制与氮芥相似，在体内和DNA酶作用，抑制DNA和RNA合成，毒性和致突变性低于氮芥。有较好的细胞膜穿透性和组织分布，能透过血脑屏障。在亚硝脲类药物中，其穿透力最强，但体内清除则较其他药慢。

人静脉注射¹⁴C标记的福莫司汀，血浆原药浓度迅速下降，Vd为32L，T_1／2为23．2min。血浆清除率和肝脏血流量相关，CL为1100m1／min，7d后尿中排泄＜50%，粪中排泄＜10%，呼吸中以CO₂形式排泄＜0．1%。

【用途及用法】主要用于恶性黑色素瘤或同时伴有脑转移者。还可用于中枢神经系统肿瘤、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤及肾癌等。

100mg／m²加5%葡萄糖液250ml，避光，ivdrip60min，1次／周，连用3～4周，休息4～5周后重复。

【不良反应】①骨髓抑制：表现为迟发性白细胞、血小板减少，分别于用药后第44d及第35d出现，Ⅲ～Ⅵ度的发生率分别为46%和40%，为该药剂量限制性毒性。②胃肠道反应。③轻度肝、肾功能损害。④偶见注射局部静脉炎，该药作动脉注射时易引起动脉炎。

【制剂】福莫司汀，注射剂，200mg／4ml。

【临床评价】对黑色素瘤的疗效优于卡氮芥，毒性较卡氮芥低，但对卡氮芥耐药的黑色素瘤，福莫司汀疗效仍较差。对恶性黑色素瘤单一用药客观缓解率为24%，脑转移者为25%，内脏转移者为19%，非内脏转移者为31%。福莫司汀与达卡巴嗪(DTIC)联合用药，有效率为33%，脑转移者有效率为29%。也有尝试福莫司汀单药治疗无法手术的、初治的非小细胞肺癌，据报道有效率为13%。

【注意事项】妊娠及哺乳期妇女禁用。用药期间应定期监测血象变化。其他药物，如止吐药等，必须分开给予。不得在同一天内使用达卡巴嗪，否则会发生肺毒性反应。