美司钠

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【制剂规格】：

片剂：200mg；注射剂：200mg，400mg，1000mg。

【药理作用】：

在体内能与丙烯醛的双链上结合，形成稳定的无毒化合物硫醚。并可与4－羟基环磷酰胺或4－羟基异环磷酰胺缩合而成对膀胱无毒性的产物，避免了膀胱炎的发生。

【药动学】：

口服吸收良好，与静注相比排出略慢。静注开始T_1／2为0．17h以及第2个较长的T_1／2为1．08h。肾脏消除于注射后立即开始，并于8h内大部分完成。最初4h，主要以游离SH－化合物排出，以后几乎全部为双硫化合物。

【适应症】：

主要应用于接受异环磷酰胺、环磷酰胺治疗的患者及既往应用环磷酰胺有出血性膀胱炎的患者和曾作过盆腔注射的患者。

【用法、用量】：

口服：每次环磷酰胺或异环磷酰胺量的40%在环磷酰胺或异环磷酰胺用前2h开始，每4h1次，共3次。静注：每次环磷酰胺或异环磷酰胺量的20%，首次与异环磷酰胺或异环磷酰胺注射同时进行，每4h1次，共3次，注射时间15～30min；尿路毒性高危者，每次剂量加倍，每3h1次，共4次。如异环磷酰胺或环磷酰胺持续24h滴注时，本品应于异环磷酰胺或环磷酰胺开始时先静注该两药量的20%，继以100%量滴注24h，再继以60%量滴注24h或静注20%量，每4h1次，共3次，或每次40%量，共3次，分别于滴注24h停止时及后2、6h给予。

【不良反应】：

极少数有静脉刺激。口服后有胃肠道反应、头痛、乏力、四肢痛、忧郁、皮疹等。

【注意事项】：

本品作用仅适用于保护泌尿道。用细胞抑制剂后易于呕吐或干呕者以及疑有吸收障碍者，如由腹泻或胃肠道大面积手术所致的吸收不良者，不宜口服本品。应记录24h尿量，尿常规检查至少每日1次。用药时应避免频繁排尿。