莫西普利

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1995年于美国首次上市。

【别名】Univasc，Uniretic

【药理】莫昔普利为ACEI前体药，在体内转化成莫昔普利拉，抑制ACE和激肽酶Ⅱ作用比原形强1000倍，通过抑制ACE的活性，从而产生降压作用。本品为速效、长效抗高血压药，口服后1h内即可起效，作用时间长达24h。

口服F约为13%(以代谢物莫昔普利拉计)，食物可降低其C_max和AUC，应空腹服用。莫昔普利的CL为441ml／min，T_1／2为1．3h；莫昔普利拉CL为232ml／min，T_1／2为9．8h，PPB约为50%，Vd为183L，口服给药仅7%给药量以莫昔普利拉的形式、1%以莫昔普利的形式、5%以其他代谢物的形式经尿排泄，52%以莫昔普利拉、1%以莫昔普利的形式由粪便排泄。

【用途及用法】用于原发性高血压。

po，未接受利尿剂治疗者7．5mg，qd，饭前1h服用，推荐剂量范围为7．5～30mg／d。为避免体位性低血压的发生，应在给本品2～3d前停用利尿剂，否则应从3．75mg，qd开始。严重肾功能不良者开始剂量为3．75mg，qd，每日最大量15mg。

【不良反应】本品不良反应轻微而短暂，综合2500多例患者，其中250例用药超过1年的研究表明，总的不良反应发生率仅略高于安慰剂对照组。有3．4%的患者因不良反应停药，安慰剂组为1．8%。引起停药的最常见的不良反应是咳嗽(0．7%)和头晕(0．4%)。一项研究中674例用药组超过1%的不良反应主要有咳嗽6．1%(安慰剂组2．2%，n=226)、头晕4．3%(2．2%)、腹泻3．1%(2．2%)、流感样症状3．1%(0)、乏力2．4(1．8%)、面红1．6%(0．9%)、肌痛1．3%(0)。

【制剂】Univasc(盐酸莫昔普利)，片剂，7．5mg、15mg，90片／瓶，100片／瓶，美国Schwarz制药。Uniretic，片剂，为盐酸莫昔普利与氢氯噻嗪的复方制剂，二者含量分别为7．5mg／12．5mg、15mg／12．5mg、15mg／25mg，美国Schwarz制药。口服，饭前1h服用，盐酸莫昔普利日最大剂量30mg，氢氯噻嗪最大剂量50mg。

【临床评价】单次或多次给予莫昔普利≥15mg，可以持续抑制血浆ACE活性80%～90%，在2h内开始并持续24h，在对照试验中，7．5～60mg，qd，药物的峰作用与剂量正相关，给药后1h开始发挥抗高血压作用，3～6h作用达峰值。7．5～30mg／d，分次给药，莫昔普利降低坐位舒张压和收缩压作用优于安慰剂组分别为3～ 6mmHg(0．4～0．8kPa)和4～11mmHg(0．53～1．47kPa)。在长期治疗过程中，在2周内作用逐渐达到最高，4周后作用峰值开始下降。临床证明其降血压作用至少可达到24个月。

【注意事项】对本品过敏者、有血管神经性水肿患者及孕妇禁用。肾功能不全、充血性心力衰竭、高钾患者慎用。