表柔比星

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1984年意大利首次上市。

【别名】表阿霉素，法玛新，Pharmorubicin，4’－Epidoxorubicin，4’－Epi－DX，4’－Epi-ADM，E-ADM，EPI。

【药理】表柔比星(EPI)为蒽环类抗肿瘤抗生素，能直接嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA、RNA的合成，产生细胞毒作用。此外，对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用，为细胞周期非特异性药物。

表柔比星T_1／2α为(3．1±4．8)min，T_1／2β为1．3～2．6h，T_1／2γ为20～40h。CL为0．9～1．44L／min，主要经肝脏代谢，胆道排泄，4天内胆道排泄40%，其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排泄。不能通过血脑屏障，体内代谢和排泄比多柔比星快。

【用途与用法】主要用于乳腺癌、恶性淋巴瘤、卵巢瘤、小细胞肺癌等，也可用于恶性黑色素瘤、晚期直肠癌、晚期肾癌及其他实体瘤，常与其他药物联合应用。

50～90mg／m²，iv，1次／3周。

【不良反应】可引起消化道反应、骨髓抑制、脱发及心脏毒性，但都明显低于多柔比星(ADM)。通过对1000例以上统计，各种不良反应的发生率分别是：恶心、呕吐57．5%、脱发70%、粘膜炎3．8%、感染1．8%、局部反应3%、发热(＞38℃)5%、腹泻4．8%。骨髓抑制是表柔比星的主要及剂量限制性毒性，表现为白细胞减少和血小板轻度减少，一般在给药后第10d降至最低点，第21d恢复正常，其发生率为11%，中至重度者(白细胞＜13×10⁹／L)仅见于3%的病例。偶见心脏毒性，轻者心电图异常，严重者可出现充血性心力衰竭。

【制剂】法玛新，注射剂，10mg，江苏法玛西亚。表柔比星，注射剂，10mg，50mg，浙江海正药业。

【临床评价】表柔比星(EPI)与多柔比星(ADM)相比，疗效相等或略高，在等剂量时的心脏毒性和骨髓抑制作用比ADM轻，胃肠道反应也较轻。对晚期乳腺癌的疗效，初治病人有效率为48%。非何杰金病淋巴瘤缓解率为76%。对晚期软组织肉瘤、胃癌、肺癌也有肯定的疗效。

【注意事项】肝转移和肝功能异常的病人，表柔比星在血中的浓度维持时间较长，故应减低剂量。表柔比星漏出血管外可引起组织坏死，必须确定针头在血管内才能注射药物。