吗啡拮抗剂morphine antagonists

亦称阿片受体拮抗剂。是一类化学结构与吗啡相似，与阿片受体有强大亲和力但无内在活性，能阻止吗啡样物质与受体结合的物质。对阿片类制剂已耐受者应用吗啡拮抗剂，能立即引起戒断症状。临床用于成瘾性镇痛药急性中毒，解除呼吸抑制及其他症状，如纳洛酮、纳屈酮等。另一些药物如镇痛新、丙烯吗啡，有镇痛作用，但与吗啡合用可减弱吗啡作用，对吗啡耐受者亦可引起戒断症状，称吗啡部分拮抗剂。

吗啡拮抗剂

吗啡拮抗剂是一类能拮抗吗啡作用的阿片受体阻断剂或部分激动剂。属于此类的有烯丙吗啡和纳洛酮。
烯丙吗啡(nalorphine,n-allylnormorphine) 应用其氢溴酸盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，在空气中色渐变暗，溶于水，略溶于乙醇，在氯仿或乙醚中几乎不溶，在稀碱溶液中溶解。烯丙吗啡属于阿片受体的激动-拮抗剂，单独应用时，有一定程度的吗啡样作用，包括欣快、镇痛、镇静、呼吸抑制、缩瞳、胃肠平滑肌兴奋等，若与吗啡或其他麻醉性镇痛药合用时，则产生拮抗作用，使阿片类药物成瘾者迅速出现戒断症状。临床上用作为阿片类药物中毒时的解救药。不良反应有眩晕、嗜睡、出汗、幻觉等。一般先静脉注射5～10mg，以后根据需要隔10～15分钟可重复注射，总量不超过40mg。

纳洛酮(naloxone,narcan) 纳洛酮是一种纯粹的吗啡拮抗药，对阿片受体没有激动作用。能迅速拮抗吗啡类的作用，成瘾者用纳洛酮后立即出现戒断症状。临床上用作阿片类药物中毒时的解救药，解除呼吸抑制。实验室用作工具药，研究分析阿片受体的特性。肌内或静脉注射，每次0.4～0.8mg。