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是药物在吸收入血前，对所接触的组织发生的直接作用。如局部麻醉药对感觉神经的麻醉作用，抗酸药在胃内中和胃酸作用等。局部作用可通过神经反射引起全身性反应，如苦味健胃药刺激味觉器官，可反射性兴奋食欲中枢而引起消化液分泌、食欲增加。
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