平阳霉素
平阳霉素(pingyangmycin)是链霉菌平阳新变种Str-verticillus var. pingyangensisn. var.即放线菌72号,所产生的一组抗肿瘤抗生素的主要组分,和博来霉素A5相同,结构式见博来霉素条。
平阳霉素对小鼠的急性毒性比博来霉素主要组分A2低。其肺毒性比A2为轻,A2所致的肺病变面积为平阳霉素所致的6倍。平阳霉素抗瘤谱较广。对八种动物移植性肿瘤、大鼠瓦克瘤256、小鼠肉瘤180、肉瘤37、肝癌、黑色素瘤、艾氏腹水癌、小鼠Lewis肺癌及食管癌,都有明显的抑制作用。经注射平阳霉素-57钴于小鼠后1小时从尿中排出总注入剂量的48.91%,48小时排出63%。平阳霉素有亲肿瘤特性。在食管癌中不易失活,在食管癌组织中含量高。平阳霉素的抗肿瘤作用原理是抑制DNA合成。注射平阳霉素之后,随着时间的延长,DNA合成的抑制也逐渐增加,其抑制是不可逆的。
临床对头颈部鳞癌、宫颈癌有显著疗效,对乳腺癌、鼻咽癌、食管癌有较好的疗效,对肝癌有一定的缓解作用。一般每次剂量10mg,每天一次或隔日一次,可肌注、静注或局部注射。对宫颈癌采取腹壁下动脉管注射治疗法效果尤为显著。
平阳霉素也不损害造血系统和机体的免疫功能。其不良反应与博来霉素相似。