戊脉胺

戊脉胺(verapamil)为具有抗心律失常作用的钙拮抗剂,其盐酸盐为异搏停 (isoptin),又叫盐酸维拉帕米。呈白色至类白色结晶性粉末,无臭、无味,熔点140~144℃,溶于水、乙醇、丙酮,易溶于甲醇、氯仿,几不溶于乙醚,50%水溶液,pH4.5~6.5。是罂粟碱的衍生物,扩张血管和增加冠脉血流的作用比罂粟碱强得多。选择性阻断心肌细胞膜的钙离子慢通道,抑制钙内流而影响慢反应细胞的电活动,对房室结的作用比窦房结强,使二者动作电位幅度降低,传导减慢,不应期延长和自律性降低。本药尚有非竞争性抗交感作用,适用于室上性心动过速,对兼有高血压或心绞痛病人有良好疗效,对心绞痛也有一定作用。
口服后几乎全部吸收,经肝脏大部分被分解。由胆汁和肾排出,血浆半寿期口服3~7小时,静注1小时。静脉注射5~10mg,1~5分钟起效,10分钟达最大效力。对心肌有抑制作用,当心功能差时,剂量减少,速度减慢。口服,一般开始时,每次40~80mg,8小时一次,30分钟出现作用,维持6~8小时。
不良反应有头痛、头晕和房室传导阻滞,当心衰、房室传导阻滞、病窦和低血压时禁用,不能与β受体阻断剂合用。