是对体内结核杆菌有抑制杀灭作用的药物。凡作用强、毒性小、价钱低廉、应用方便者,可作初治或第一线抗结核药,如链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇。其余药物,因疗效较差、毒性较大、价格昂贵或临床经验尚少,不适用于初治,仅用于对第一线药物出现抗药性的复治患者,称第二线抗结核药,如乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、卡那霉素、对氨水杨酸等。
抗结核病药
抗结核病药是能抑制结核杆菌,并用以治疗结核病和防止该病传播的药物。第一个成功地应用于临床的抗结核病药为链霉素(1944年),其后相继发现对-氨基水杨酸、氨苯硫脲、异烟肼、吡嗪酰胺、乙硫异烟胺、乙胺丁醇和利福平等。具有抗结核杆菌作用的抗生素除链霉素外,尚有环丝氨酸、卡那霉素和卷曲霉素等。
临床上将毒性小,抗结核杆菌作用强,不良反应较易耐受的作为首选药物,如异烟肼(见“异烟肼”条)、利福平(见“利福平”条)、链霉素(见“链霉素”条)和乙胺丁醇(见“乙胺丁醇”条)。抗结核杆菌作用较差、毒性较大的药物,如对-氨基水杨酸(见“对-氨基水杨酸”条)、氨苯硫脲、吡嗪酰胺、乙硫异烟肼、环丝氨酸、卡那霉素(见“卡那霉素”条)和卷曲霉素等常作为辅助用药。
目前临床治疗结核病普遍采用合并用药的方法。合并用药有二药合用或三药合用。二药合用以异烟肼合并利福平,异烟肼合并链霉素,利福平合并乙胺丁醇效果最好。三药合用有异烟肼-乙胺丁醇-利福平,链霉素-异烟肼-对氨基水杨酸,卡那霉素-乙硫异烟肼-环丝氨酸等。严重结核病如粟粒性结核和结核性脑膜炎需三药合用,病情好转后可改为二药合用。合并用药,可延缓耐药性的产生提高疗效和减少毒性。
氨苯硫脲(thioacetazone) 能引起结核杆菌菌体的形态变化,从而抑制结核杆菌的生长。最低抑菌浓度为1μg/ml。临床用于治疗浸润性肺结核、淋巴结核、支气管内膜结核等。剂量为每日75mg,逐渐增大至每日125mg,分三次服用。疗程为8周,不宜超过三疗程。不良反应有恶心、呕吐、头痛、头昏、过敏性皮疹。偶见肝脏脂肪浸润。大剂量可引起溶血性贫血。

吡嗪酰胺(pyrazinamide) 药理作用与异烟肼相似,对慢性肺结核病的症状改善明显。可与异烟肼合用。口服剂量为每日35~40mg/kg。大剂量可引起肝脏损害和尿酸滞留。

乙硫异烟胺 (ethionamide) 能抑制结核杆菌的蛋白质合成。主要用于治疗肺结核。效果较异烟肼差,但对PAS、异烟肼、链霉素、环丝氨酸的耐药菌有效。口服剂量每日0.5~1g。不良反应为胃肠道制激等。不良反应较多、病人常不易耐受。
