抗雌激素类药

抗雌激素类药是一类本身有微弱雌激素活性，并能对抗雌激素作用的非甾体化合物，包括氯菧酚胺和三苯氧胺等。
此类药的主要作用是在靶细胞竞争性阻断雌激素与受体的结合。又由于抗雌激素-受体复合物缓慢进入核内，干扰雌激素受体循环，使胞液不能及时补足受体数目，从而表现抗雌激素作用。
氯菧酚胺(clomiphene) 由乙烯雌酚衍生。为三苯乙烯类衍生物。药用其枸橼酸盐，是顺式和反式异构体的混合物，白色结晶，微溶于水，易溶于甲醇，难溶于乙醇。

本药具有弱雌激素作用而有较强的抗雌激素作用，其促进性腺激素释放的作用，可能是在下丘脑水平竞争雌二醇受体，阻断雌二醇的负反馈作用，从而增加LH-RH释放，激发垂体前叶释放促性腺激素，诱导排卵。
临床用于治疗功能性不孕症，诱发排卵成功率高达70～80%。但妊娠率仅15～30%。此外尚用于长期应用避孕药后发生的闭经和月经紊乱，黄体不全以及乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等。不良反应偶有腹胀、恶心、头晕和皮疹等，卵巢囊肿为常见并发症，一旦发现应立即停药。

三苯氧胺(tamoxifen) 为三苯乙烯类衍生物，药用其枸橼酸盐，具有较强的抗雌激素活性，用以治疗乳癌(见“三苯氧胺”条)由于能刺激促性腺素的释放，诱导排卵，也可用于治疗功能性不孕症。三苯氧胺对前列腺素的生物合成，也有一定抑制作用。副作用包括水肿、阴道出血、外阴瘙痒、胃肠道反应以及眩晕等。