新斯的明

人工合成的季铵类拟胆碱药物。口服后约1～2 h发生作用，维持3～6 h。注射剂量与口服剂量之比应为1∶30。重症肌无力的治疗，口服15 mg/次，1 d 3次。极量30 mg/次，1 d 100 mg。皮下或肌内注射，0.5～1 mg/次，每4～6 h 1次。危重病人可用注射液1 mg加于5%葡萄糖注射液或生理盐水1000 mL内静脉滴注，或用0.5 mg缓慢静脉注射。非去极化型肌松药作用的对抗（手术后催眠）或解毒，每次0.5 mg静脉注射，并与0.5 mg阿托品同用。片剂：15 mg/片。注射剂：甲基硫酸新斯的明0.5 mg/mL、1 mg/2 mL。

新斯的明neostigmine

系毒扁豆碱的人工合成品，为一种拟胆碱药。具有抗胆碱酯酶作用。临床主要用于重症肌无力和腹部手术后肠麻痹。本品每片15mg；针剂有1ml含0.5mg和2ml含1mg两种。口服1日3次，1次15mg；肌注或皮下注射1日1～2次，1次0.5～1mg。用本药如剂量过大可有恶心、呕吐、腹泻、流涎、流泪等；心绞痛、室上性心动过速、哮喘、机械性肠梗阻、癫痫等忌用。

新斯的明

常用的有甲基硫酸新斯的明和溴新斯的明。是可逆性的胆碱酯酶活性抑制剂，使乙酰胆碱在体内堆积，表现出乙酰胆碱的作用。用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速等。过量时可引起“胆碱能危象”。禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞。

新斯的明

新斯的明(neostigmine,prostigmine)属易逆性抗胆碱酯酶药，化学结构属二甲氨基甲酸酯类，系人工合成品。口服后吸收甚少且不规则，大部分被破坏，故一般口服剂量比皮下注射量大10倍以上。口服后经半小时发生作用，维持2～3小时，注射后5～15分钟即奏效，维持1/2～1小时。不易通过血脑屏障，故无明显中枢作用。
新斯的明也能与乙酰胆碱酯酶结合，但所形成的氨基甲酰化胆碱酯酶水解速度极慢，约为乙酰化胆碱酯酶水解速度的百万分之一。由于酶被抑制的时间较长，使新斯的明的作用时间延长，但比有机磷酸酯类抑制酶的时间要短暂得多，故仍属易逆性抗胆碱酯酶药。对心血管、腺体、眼与支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道及膀胱的平滑肌有较强的兴奋作用，特别对骨胳肌的作用最强，因为除了抑制胆碱酯酶外，新斯的明还直接作用于骨胳肌的N2受体，起到双重兴奋作用的缘故。此外，新斯的明尚可能有增加运动神经末梢释放乙酰胆碱的作用。由于它的渗透组织作用较弱，故局部缩瞳及降眼内压作用比毒扁豆碱弱。而其吸收作用的选择性较高，毒性较低，有一定治疗价值。主要用于：
❶重症肌无力： 0.5mg经皮下或肌内注射后，约15分钟左右即可减轻症状，恢复肌力； 口服后需经1～2小时才起效，作用维持3～6小时。但用药过量，由于在终板附近有过多的乙酰胆碱，结果阻断了神经肌肉冲动的传导，引起“胆碱能危象”，也出现肌无力现象，在应用时必须注意。
❷手术后腹气胀及尿潴留： 用药后使肠道蠕动增加，膀胱收缩有力，引起排气排尿，消除症状。
❸非去极化型肌松药中毒时的解救：可用于筒箭毒碱或三碘季铵酚过量时中毒的解救。对琥珀酰胆碱等去极化型肌松药中毒无效。
❹治疗青光眼：用3%溴化新斯的明溶液滴眼。
❺治疗阵发性室上性心动过速： 通过拟胆碱作用，使心率减慢，临床上在压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时，用本药可以奏效。
❻阿托品中毒：用以对抗周围组织的严重中毒症状，由于不易通过血脑屏障，故对中枢中毒症状无效。
常见的不良反应有上腹部不适、腹痛、腹泻等。重症肌无力需连续给药，往往容易引起“胆碱能危象”，表现恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤或肌无力，有一定危险性。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和心绞痛。