喜树碱

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【作用用途】：

为主要作用于S期的细胞周期特异性药物，能抑制DNA的合成，对G₀期细胞无作用，对G₁、G₂、M期细胞有轻微杀伤力，与常用抗肿瘤药无交叉耐药性。静脉注射后大部分与血浆蛋白结合，在血浆内存留时间可达6d以上。以原形从尿中排出，48小时排出量为17%。用于白血病、胃癌、肝癌、头颈部肿瘤等。

【剂型用法】：

❶ 片剂：5mg／片。常用量：每次0．1mg／kg，2次／d，口服给药一般只用于维持治疗。
❷ 注射剂：常用量：5mg／支(2mL)。肌内注射：每次0．1mg／kg，1次／d，10次为1疗程；静脉注射：每次0．2mg／kg，隔日1次，10次为1疗程；动脉注射：治疗头颈部肿瘤及肝癌，每次0．2mg／kg，用0．9%生理盐水20mL稀释后，通过动脉插管每日或隔日注射1次；肿瘤内注射：每次0．1～0．2mg／kg，直接注射于肿瘤结节内，每日或隔日1次；胸、腹腔注射：尽量抽出液体后注入本品，按每次0．4～0．6mg／kg，用0．9%生理盐水稀释后用，1次／周。

【不良反应】：

骨髓抑制主要为白细胞减少。胃肠道反应有严重腹泻、恶心、呕吐、食欲减低、肠麻痹等。泌尿系统可有尿频、尿急、血尿，常持续数周。尚见脱发。

【注意事项】：

❶ 白细胞降至3．0×10⁹／L以下者应停药，并给予升白细胞药物。
❷ 肾功能不全或泌尿系感染者禁用；用药期间多饮水，以增加尿量，服用碳酸氢钠碱化尿液，可减轻泌尿系毒性。
❸ 不能用葡萄糖注射液和酸性药物溶液稀释，应以0．9%生理盐水稀释，稀释后立即注射，不宜久置，水注射剂有沉淀时不能使用。