喷他佐辛

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【别名】：戊唑星、镇痛新

【制剂规格】 盐酸喷他佐辛片剂：25mg，50mg；乳酸喷他佐辛注射液：15mg/1ml，30mg/1ml。

【药理作用】 本品为阿片受体的部分激动剂，主要激动κ、δ受体，对μ受体呈部分激动，既有吗啡样镇痛效应，又有轻度对抗吗啡效应，但以激动为主，故主要用于镇痛。镇痛效力较强，皮下注射30mg约相当于吗啡10mg的镇痛效应，作用约为哌替啶的3倍。在同等镇痛剂量时，其镇静作用比吗啡明显。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，能显著减慢胃排空，但对胆道括约肌作用较弱，较少引起胆囊内压力增加。对心血管作用不同于吗啡，大剂量不引起血压下降，反可使血压上升，心率加快，此作用可能与血浆中儿茶酚胺含量升高有关。本品依赖性小，戒断症状轻。

口服及注射吸收良好。口服后1～3 h发挥作用，肌内注射后15min起效，1h血浆浓度达高峰，维持4～7 h。有明显首过效应，生物利用度为18%。半衰期为2～3 h。主要在肝脏代谢,个体差异大，吸烟者代谢率增加40%，故需更高剂量。经肾脏排泄，24h约排出总量的60%。

【适应证】 适用于各种慢性剧痛的镇痛，还可作麻醉辅助剂。分娩止痛时对胎儿的呼吸抑制与哌替啶相当。不用于心肌梗死时的疼痛。

【用法、用量】
❶ 口服：每次25～50mg。
❷ 静脉注射、肌内注射或皮下注射：每次30mg。必要时每隔3～4 h口服或注射1次，剧痛时可一次注射60mg，一天极量为360mg。12岁以下儿童1次肌内注射或皮下注射的极量为1mg/kg，静脉注射为0.5mg/kg。

【药物相互作用】

(1)本品可使环孢菌素血浓度增加。

(2)本品与中枢神经抑制剂或乙醇合用，可增强中枢抑制作用。

(3)本品与吗啡衍生物、巴比妥类合用，可增加呼吸抑制的危险性。

(4)有报道本品和氟西汀合用出现高血压、多汗、共济失调、面部潮红、恶心、眩晕及焦虑等不良反应。

【不良反应】 有眩晕、恶心、呕吐、出汗等。个别患者会呈现腹绞痛、震颤、出汗、流涕、流泪及精神错乱等戒断症状。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。由于本品可致烦躁不安等类精神病症状及增加心脏负荷等不良反应，目前已少用于临床。

【注意事项】
❶ 连续用药1年以上，也出现成瘾现象，切不可滥用；
❷ 对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。