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字词 拟胆碱药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义 拟胆碱药

是一类具有与胆碱能神经递质乙酰胆碱作用相似的药物。

按其作用机理可分为胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶药两种。胆碱受体激动药,如醋甲胆碱(methacholine)是有选择性激动节后胆碱能神经支配效应器内的M-胆碱受体。

它对心血管系统作用较强,可起到如同兴奋迷走神经的作用而减慢心率,故可用于转复阵发性房性心动过速;也由于有舒张外周血管的作用而用于肢端动脉痉挛(雷诺征)及血栓闭塞性脉管炎。

但因该药副作用大,治疗时不应作为首选药。抗胆碱酯酶药,如新斯的明(neostigmine),不直接作用于胆碱受体,而是与乙酰胆碱竞争性地同胆碱酯酶结合,从而抑制胆碱酯酶水解乙酰胆碱的活性,使胆碱能神经末梢释放的递质乙酰胆碱破坏减少,而突触间隙乙酰胆碱积聚增多,发挥其M样的作用。临床上主要用于重症肌无力,手术后肠胀气和尿潴留等各种疾病的治疗。基于它抑制胆碱酯酶的拟胆碱作用,即能引起迷走神经张力增高而减慢心率,故心血管医生也常用新斯的明治疗阵发性室上性心动过速,在压迫眼球等刺激迷走神经兴奋等治疗措施无效时,用其常能恢复正常窦性节律。

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