环孢霉素A

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【别名】 环孢素A，环孢多肽A，环孢灵，山地明，赛斯平，Sandimmune。

【作用与用途】 本品通过抑制淋巴激活素的产生或与淋巴激活素结合，能选择性和可逆性地改变淋巴细胞功能，抑制T细胞产生生长因子，主要作用于免疫反应的诱导期和T细胞分化增殖的早期，不抑制血细胞的生成，也不影响吞噬细胞的功能，较少诱发或加重感染。口服后吸收缓慢且不完全，约2～4小时达最高血药浓度，生物利用度为40%～60%，蛋白结合率90%，绝大部分在体内代谢后经尿和胆道排出。临床上主要用于器官移植的抗排斥反应，也可用于某些自身免疫性疾病的治疗。

【剂量与用法】 口服：以所附吸管精确取量，用牛奶、巧克力或橘汁稀释后服用；首次用量应在移植手术前4～12小时，1次给予每日15mg／kg，并按此剂量持续用药到术后1～2周，然后根据每个病人的肌酐值和全身血药浓度，每周减少5%，直到维持剂量为每日5mg～10mg／kg止；同时可联用激素辅助治疗。静脉注射：以5%葡萄糖或生理盐水按1：20～1：100比例稀释后于2～6小时内滴完；仅限于不能口服的患者，首次剂量应在移植术前4～12小时，每日5mg～6mg／kg，按此剂量持续用药直到病人可以口服环孢菌素A为止。

【注意事项】
❶ 禁用于1岁以下的婴儿。
❷ 约有25%的病人出现可逆性肾损害，其他不良反应有可逆性肝损害、继发感染、淋巴瘤、血压升高、多毛、齿龈增生及震颤等，偶有过敏反应。
❸ 为避免用药量过高引起肾毒性、过低出现免疫排斥，病人的用药剂量应非常准确，并应在用药一段时间后反复监测血浓度以确定合适的用药剂量。
❹ 口服液一经打开，应在2个月内服完。
❺ 酮康唑、甲氰咪胍、红霉素等药物可增高本品的血药浓度，苯妥英钠、苯巴比妥、异烟肼和利福平等能降低本品的血药浓度，两性霉素B、氨基甙类抗生素、左旋苯丙氨酸氮芥、复方新诺明、TMP等可加重本品的肾毒性，联用时需谨慎。

【剂型与规格】 口服剂：5000mg(50ml)／瓶；注射剂：250mg(5ml)／支。