非氨酯

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【制剂规格】 片剂：400mg，600mg；混悬剂：600mg/5ml。

【药理作用】 本品在抗癫作用中与γ-氨基丁酸能神经无关，与γ-氨基丁酸受体无亲和力。动物实验模型显示有较强的抗惊厥作用。对戊四氮、印防己毒素等诱发的癫性惊厥有对抗作用，能提高癫的发作阈值。作用机制不明。

本品口服易吸收，2～6 h血药浓度达峰值，与血浆蛋白结合率低，表观分布容积为0.74～0.85L/kg，半衰期为13～25 h。主要在肝脏代谢，代谢物随尿排出。

【适应证】 对各种类型癫均有效，但在美国限于治疗难治性的不完全性癫发作。

【用法、用量】 口服。成人：初始剂量为每次400mg，每天3次，根据病情需要每周可逐渐增加剂量，每天最大剂量可达2 400～3 600mg。儿童：14岁以下每天45mg/kg，分次服用。

【药物相互作用】 本品与丙戊酸钠合用，本品血浓度升高；与苯妥英钠、卡马西平合用，本品血浓度降低，而后者的血浓度升高。在合用时应注意剂量的调整。

【不良反应】 常见有消化道症状，如恶心、呕吐、食欲不振；神经系统症状，如头痛、头晕、失眠、困倦，但一般较轻。偶有再生障碍性贫血发生。

【注意事项】
❶ 联合应用时毒性和不良反应比单用时大，应注意；
❷ 因可出现再生障碍性贫血以及继发性肝功能衰竭，从1994年起在美国已停售。