青蒿素

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【制剂规格】：

片剂：0．05g，0．1g；混悬注射剂：0．15g，0．3g；栓剂：0．4g，0．6g。

【药理作用】：

系高效、速效抗疟药。能干扰疟原虫滋养体的功能，抑制原虫蛋白质合成，使其死亡。

【药动学】：

口服很快吸收，T_max为0．5～1h，分布于肝、肾等组织，主要从肾及肠道排出。T_1／2为1．2～4h。

【适应症】：

用于间日疟、恶性疟，特别是脑型疟。也可用于系统性红斑狼疮。

【用法、用量】：

控制疟疾症状：口服，总剂量15mg／kg，首剂6mg／kg，间隔6～8h后再服3mg／kg，第2、3天各服3mg／kg，3d为1个疗程；深部肌注，总剂量15mg／kg，首剂10mg／kg，第2、3天各肌注2．5mg／kg；肛塞，首剂10mg／kg，4h后及第2、3天各6．5mg／kg。

【不良反应】：

可有恶心、呕吐、腹泻等。亦见一过性谷丙转氨酶升高和皮疹。注射部位浅时，易引起局部疼痛和硬块。

【药物相互作用】：

与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用，可减少近期复发。与伯氨喹合用可根治间日疟。

【注意事项】：

口服抗疟活性不及肛塞，如肛塞后2h内排便，应补给1次。