马洛替酯

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1985年7月于日本首次上市。

【别名】二噻茂酯，马洛硫酯，慢肝灵，Hepation，Kantec。

【药理】本品作用于肝细胞，促进RNA的合成，激活核糖体而提高蛋白质合成能力，从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。本品口服后对于血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下具有改善作用，对于血清转氨酶上升、血清总胆固醇低下均能使之恢复正常。具有改善脂代谢、降低肝脂过氧化物的作用。

本品口服易吸收，T_max为1～3h，t_1／2为0．9～1．1h。在体内分布广泛，以肝、肾中浓度最高，脑组织中最低。本品在体内发生水解，血浆中主要代谢物为单酯物，尿液中代谢物为单酯物的葡萄糖醛酸化物及丙二酸异丙酯。本品给药后48h在尿液中的排泄率为37%～48%。

【用途及用法】用于肝硬变时肝功能的改善。

po，0．2g，tid，餐后服用。

【不良反应】偶见困倦、头痛(0．6%)、食欲不振、恶心、呕吐、腹部胀满感、腹痛、腹泻、口渴、红细胞减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加(0．1%)，以及皮疹、瘙痒等反应(0．3%)。

【制剂】马洛替酯，片剂，100mg，200mg。日本第一制药。

【临床评价】在日本进行的两项临床实验中，对182例患者进行双盲、对照实验，口服本品0．6g／d，连续12周。结果血浆总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶、血浆总胆固醇上升，对肝脏的代谢也有改善作用。另对103例肝硬变患者，口服本品，连续6月，能改善肝脏蛋白质代谢，使AST、ALT降低，改善率为77．7%。

【注意事项】对本品过敏者禁用。孕妇及小儿慎用，用药期间哺乳妇女应停止哺乳。

用药过程中偶见ALT、AST、胆红素、甲胎蛋白上升等反应，应参考其他检验值，以确定起因。