纳曲酮

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【制剂规格】 片剂：盐酸盐，5mg。

【药理作用】 为阿片受体拮抗剂，对μ、δ、κ三种阿片受体均有阻断作用。本品不产生耐受性和依赖性，对阿片类依赖者可催促产生戒断综合征。口服给药达峰时间为1 h，半衰期为3.9～12.9 h。在肝脏代谢，主要活性代谢产物为6-β-纳曲醇，后者同样是阿片受体拮抗剂。

【适应证】 为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。

【用法、用量】 口服：对脱毒完全者使用，第1天，2.5～5mg；第2天，5～15mg；第3天，15～30mg；第4天，30～40mg；第5天，40～50mg。以后维持量40～50mg/d，一般需连续服用半年。

【药物相互作用】 不能用阿片对抗纳曲酮引起的戒断症状，可引起严重呼吸抑制，甚至死亡。

【不良反应】 常见的有睡眠障碍、焦虑、食欲减退，较少出现的有乏力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、发冷、恶心、呕吐、紧张，较少发生腹泻、头晕、头痛、便秘、皮疹以及谷丙转氨酶增高。

【注意事项】
❶ 因本品为阿片受体拮抗剂，若脱毒不完全者使用，会出现严重的戒断症状，对患者不利；
❷ 急性肝炎或肝功能不良者不能使用。